Pycnogenol - Účinky, Dávkování, Synergie, Bezpečnost patentovaného extraktu z borovice přímořské

Složení a původ Pycnogenolu

Pycnogenol je rostlinný extrakt z kůry francouzské přímořské borovice (Pinus Maritima či Pinus Pinaster), známé pro vysoký obsah polyfenolu a antioxidační vlastnosti. Pycnogenol je název obchodní značky tohoto standardizovaného extraktu, složenou ze směsi flavonoidů, zejména prokyanidinů a fenolových kyselin, jež se vyskytují i např. u borůvek, v semenech hroznového vína, zeleném čaji, ve slupkách citrusů (hesperidin) a v pravém kakau. 

Pycnogenol je standardizován na obsah 65-75% prokyanidinů OPC (třída polyfenolů) a jeho přesné složení je chráněno patentem. Prokyanidiny se před dosažením krevního oběhu metabolizují na monomerní katechin a taxifolin a dále pak na kyselinu kafeiovou (caffeic acid), kyselinu ferulovou (ferulic acid) a další důležité metabolity.  Studie ukazují, že tyto složky jsou vysoce biologicky dostupné.

Jedinečné působení pycnogenolu je v tom, že jako celek vykazuje větší biologické účinky než samotné izolované složky, což znamená, že jeho složky pracují synergicky. 

Některé jednotlivé aktivní složky pycnogenolu mohou být extrahovány i z jiných zdrojů, včetně arašídové slupky, hroznového semínka a dalších. Tajemství pycnogenolu tedy spočívá hlavně v oné konkrétní patentované směsi jednotlivých látek působící synergicky. Na této směsi byla provedena více než stovka klinických studií potvrzující účinnost produktu pycnogenol.

Pycnogenol je obvykle extrahován z borovice přímořské, ale extrakty z druhu Pinus densiflora jsou také známy podobným množstvím stejných látek a často se prodávají pod značkou Pycnogenol®.
Důležité je však vyhledávat produkty od společnosti Horphag Research a jejich patentovanou formulaci Pycnogenol ®. Existuje totiž velké množství různých druhů a variant borovic a to je další problém u produktů, které se často nazývají Pine Bark Extrakt, neboli extrakt z kůry borovice.

Tyto produkty jsou často standardizovány na určitý vysoký obsah prokyanidů, např. 70 %, 95 % apod.. Vysoký obsah prokyanidů však nabízí především vysoké množství antioxidačního potenciálu. Navíc je pravděpodobné, že každá várka suroviny při výrobě těchto produktů, má odlišný obsah účinných látek.

Naproti tomu Pycnogenol není pouze extrakt s vysokým obsahem OPC ( Oligomerní Proanthocyanidiny), ale obsahuje unikátní patentovanou směs dalších významných látek jako je gallic acid, caffeic acid, and ferulic acid, které jsou známé svým příznivým biologickým působením.

Standardizace vstupní suroviny pro extrakt je docíleno dlouhodobým šlechtěním borovice přímořské v omezeném regionu Francie a přísných požadavcích na kvalitu suroviny u společnosti Horphag Research při výrobě tohoto patentovaného extraktu. Díky tomuto výrobnímu procesu lze dosahovat konzistence kvality a spolehlivosti produktu Pycnogenol, což také umožnilo provést rozsáhlé klinické studie.

Pycnogenol a Pine bark extrakt nejsou stejné produkty a výsledky studií provedené na Pycnogenolu tedy nelze automaticky vztahovat na obyčejné extrakty z borovice s vysokým podílem OPC.
S produktem Pycnogenol víte, že produkt, který kupujete, je naprosto stejný jako ten, na kterém bylo provedeno více než 100 klinických studií.

Pycnogenol vykazuje mimo jiné antioxidační a protizánětlivé účinky. Pycnogenol je jedním z přírodních doplňků, který poskytuje více přínosů než jakýkoli jiný antioxidant. Proto Vám nyní přinášíme stručný přehled hlavních oblastí působení pycnogenolu.

Pycnogenol Dávkování

Většina studií uvádí standardní dávkování v rozmezí 50 až 300 mg / den. Podle studií zkoumající efektivitu se zdá, že není rozdíl v účinnosti pokud rozdělím denní dávku na dvě části, oproti užívání celé dávky najednou.

DÁVKOVÁNÍ PODLE URČENÍ

• Pro alergie: 100 mg denně.
• U špatného oběhu: až 360 mg denně nebo 50-100 mg třikrát denně.
• U onemocnění sítnice, včetně onemocnění souvisejících s diabetem: 150 mg denně.
• Pro mírně vysoký krevní tlak: 200 mg pycnogenolu denně.
• Pro zlepšení kapacity cvičení u sportovců: 200 mg denně.

Antioxidační a protizánětlivé působení

Pycnogenol působí jako antioxidant tím, že odstraňuje reaktivní kyslík a dusík a potlačuje produkci peroxidů (H2O2). Chrání proti oxidativnímu stresu v několika buněčných systémech tím, že zdvojnásobuje intracelulární syntézu antioxidačních enzymů a působí jako silný vychytávač volných radikálů. Má schopnost regenerovat recyklovat vitamin C, vitamín E a karotenoidy, zvýšit endogenní antioxidační enzymatické systémy a chránit glutathion před vyčerpání díky oxidativnímu stresu.

Moduluje metabolismus NO u aktivovaných makrofágů tím, že vychytává radikál NO a inhibuje expresi iNOS mRNA a iNOS aktivitu. Může se vázat na proteiny, měnit jejich strukturu a tím modulovat aktivitu klíčových enzymů a proteinů zapojených do metabolických cest. Pycnogenol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu kvůli své vynikající rozpustnosti ve vodě. Sloučenina se rychle fixuje na buněčné membrány v žilách, kapilárách a pojivových tkáních, kde poskytuje stabilizační účinek na buněčné membrány všech typů. Vysoká afinita pycnogenolu ke kolagenu a elastinu, což je hlavní složka tkáně, je výhodou oproti jiným antioxidantům, protože pycnogenol bude fixován v oblastech, kde jej potřebujeme, v tkáních. 

Další výhodou pycnogenolu je, že stabilizuje membrány červených krvinek. To také pomáhá při distribuci pycnogenolu po celém těle. Studie in vivo ukázala 40% zvýšení antioxidační účinnosti v krvi po 3 týdnech užívání 150 mg Pycnogenolu denně.

Je všeobecně známo, že během zánětu jsou nadměrně produkovány kyslíkové radikály. Nejnovější studie zkoumají vztah mezi volnými radikály a procesem zánětu a úlohu pycnogenolu. Existuje dobrá korelace mezi vychytáváním radikálů a protizánětlivou aktivitou pycnogenolu proti superoxidovým a hydroxylovým radikálům. Bylo rovněž prokázáno, že suplementace pycnogenolu (150 mg denně po dobu pěti dnů) během zánětlivé situaci inhibuje expresi genu 5-lipoxygenázy (5-LOX) a cyklooxygenázy-2 (COX-2) a aktivitu fosfolipázy A2 (PLA2).

Suplementace pycnogenolu snížila produkci leukotrienů, a také prostaglandiny poklesem aktivity COX-2 ve prospěch COX-1. Cox-1 je konstitutivní enzym, který je vždy přítomen v těle, zatímco cox-2 je přítomen pouze v případě zánětu. Navíc biologicky dostupné účinné látky Pycnogenolu vykazují protizánětlivé účinky inhibicí prozánětlivé exprese genu inhibicí uvolňování matrixové metaloproteinízy 9 (MMP-9) z lidských monocytů a aktivace NF-kappaB.

Protizánětlivá farmakologie Pycnogenolu u lidí zahrnuje expresi mRNA COX-2 a 5-LOX v leukocytech, 

Pycnogenol může chránit před vznikem buněčných mutací způsobených volnými radikály a může napomoci při ochraně proti degenerativním onemocněním. Studie in vitro ukazují antimetastatické účinky pycnogenolu. Má schopnost indukovat apoptózu a zpomalit proliferaci buněk. Dále také zabraňuje aktivaci NF-KB, transkripčního faktoru, který bývá nadměrně aktivní především v rakovinových buňkách a inhibuje enzym monooxygenázu a zabraňuje tvorbě vysoce karcinogenního diolového epoxidu benzopyrénu.

Srdce a oběhový systém

Velmi pozoruhodná působení jsou oblasti periferního oběhu, kde Pycnogenol pomáhá chránit kapiláry tím, že se váže na stěny krevních cév a snižuje jejich propustnost. Inhibuje superoxidové radikály a může zlepšit průtok krve. Mnoho příznivých účinků Pycnogenolu na funkci srdce pravděpodobně souvisí se zvýšenou tvorbou oxidu dusnatého v endotelových buňkách, nacházejících se ve stěnách krevních cév a ve snížení koncentrací endotelinu-1. Oxid dusnatý zmírňuje zúžení tepen a tím uvolňuje tvorbu tlaku ve vaskulárním systému. 

Pycnogenol je také užitečný při riziku srdečního selhání a u pacientů se stabilním onemocněním koronárních tepen. U hypertenzních lidí srdce potřebuje větší sílu k pumpování krve. Stěny srdečních komor se vyčerpávají a srdce postupně ztrácí schopnost pumpovat dostatečné množství krve, aby uspokojilo metabolickou poptávku orgánu. Pycnogenol také pomáhá při riziku vzniku kardiovaskulárních trombotických příhod tím, že zabraňuje srážení krevních destiček způsobeným kouřením a inhibuje zúžení krevních cév vyvolaných nikotinem. 

Hypertenze je hlavní vedlejší účinek diabetu. Ve studii u přidání Pycnogenolu do standardních antidiabetických režimů (které obsahují léky glitazidy a metformin), napomáhá krevní glukóze pacientů dosáhnout zdravých hladin. Ve skupině s placebem nebyl nalezen žádný benefit.

Pycnogenol zvyšuje uvolňování oxidu dusnatého (NO) a zlepšuje funkci cévních stěn

Oxid dusnatý (NO) je zásadní pro zdravou funkci krevních cév, což jim umožňuje roztahovat se a udržovat zdravý krevní tlak. Je to také důležitá imunitního systému a signálního systému, kde ji používají určité imunitní buňky k ničení patogenů.

Endotel je tkáň, která se rozprostírá na vnitřku krevních a lymfatických cév, a kde se uvolňuje oxid dusnatý. Endoteliální dysfunkce je klíčovým faktorem ve vývoji kardiovaskulárních onemocnění.

Dvojitě zaslepená, randomizovaná kontrolovaná studie provedená u 16 zdravých mužů ukázala, že denní suplementace 180 mg Pycnogenolu po dobu dvou týdnů zvýšila průtok krve zvýšením oxidu dusnatého.

U 58 pacientů s hypertenzí snížila dávka 100 mg Pycnogenolu po dobu 12 týdnů významně hladinu endotelinu-1 ve srovnání s placebem. Endolelin-1 je peptid, který stahuje krevní cévy a zvyšuje krevní tlak.

Další dvojitě zaslepená, randomizovaná kontrolovaná studie u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, nejběžnějším typem onemocnění srdce ukázala, že 200 mg Pycnogenolu denně vedlo k významnému zlepšení markeru pro dilataci cévních stěn o 32%.

Pycnogenol pomáhá při chronické žilní nedostatečnosti

Cholesterol

U 25 subjektů byly hladina cholesterolu snížena při podávání 150 mg Pycnogenolu denně po dobu šesti týdnů.

Diabetes a krevní cukr

Pycnogenol účinně snižuje hladinu krevního cukru a bojuje proti cukrovce typu 2

Studie ukazují, že Pycnogenol účinně snižuje hladinu glukózy v krvi a pomáhá zlepšit kontrolu hladiny cukru v krvi u diabetiků 2. typu.

V dvojitě slepé, randomizované kontrolované studii 100 mg Pycnogenolu denně po dobu 12 týdnů u pacientů s diabetem typu 2 významně snížilo hladinu cukru v krvi a HbA1c (marker dlouhodobé hladiny glukózy v krvi). Je zajímavé, že výzkumníci zjistili, že inzulín nebyl ovlivněn, což naznačuje, že Pycnogenol ovlivňuje koncentrace cukru v krvi jiným mechanismem, než je ovlivnění sekrece inzulínu.

Další dvojitě zaslepená, randomizovaná kontrolovaná studie zjistila, že podávání 125 mg denně Pycnogenolu u 48 diabetiků typu 2 mělo za následek, že 28 pacientů dostalo hladinu glukózy v krvi do normálního referenčního rozmezí, a zároveň významně snížilo hladinu markeru HbA1c.

Osteoartritida

Lidé, kteří žijí s osteoartrózou, mají obvykle pouze možnost užívat léky proti bolesti. Chronické užívání léků proti bolesti nakonec vede k žaludečním vředům, ale lidé budou i nadále používat k potlačení bolesti kloubů. U pacientů s osteoartritií kromě standardní léčby bolesti pycnogenol významně snížil bolest kloubů a zlepšil funkci kloubů. Ve studii byla zkoumána protizánětlivá a antioxidační aktivita Pycnogenolu proti zvýšenému C-reaktivnímu proteinu (CRP) a plazmovým volným radikálům. Zvýšené hladiny CRP byly navrženy tak, aby byly spojeny s progresí onemocnění u osteoartrózy. Srovnání vzorků krve odebraných na počátku a po 3 měsících léčby ukázalo, že Pycnogenol významně snížil plazmatické volné radikály na 70,1% základních hodnot. Hladiny CRP v plazmě poklesly z výchozí hodnoty 3,9 mg / l na 1,1 mg / l ve skupině Pycnogenol, zatímco kontrolní skupina měla počáteční hodnoty 3,9 mg / l, které se snížily na 3,6 mg / l. Také bylo zjištěno, že hladiny fibrinogenu byly sníženy na 62,8% počátečních hodnot. Tak pacienti s osteoartritidou vyžadují podstatně méně léků proti bolesti se signifikantním zlepšením kvality života.

Předběžné výsledky naznačují velmi slibné působení při použití Pycnogenolu v rámci podpory snížení všech příznaků artritidy. Snížení symptomů až o 50% bylo dosaženo po 90 dnech užívání Pycnogenolu.

Menstruační obtíže

Pycnogenol snižuje menstruační bolest

Ve studii u 47 pacientů podávání 30 mg Pycnogenolu dvakrát denně snížilo bolesti spojené s menstruací.

Pycnogenol pomáhá snižovat projevy menopauzy

Astma

Pycnogenol je také velmi užitečný proti zánětů u pacientů s alergickým astmatem. Snižuje hladiny interleukinu -1ß a IL-6 v buňkách. To dále snižuje expresi inducibilní syntázy oxidu dusnatého (iNOS) a matricové metaloproteinázy -9 a zvyšuje expresi hemeoxygenázy (HO) -1. Tím snížuje počet zánětlivých buněk a hladiny IL-4, IL-5, IL-13 a imunoglobulinu (Ig) E v séru, které zmírňují zánět dýchacích cest a hypersekreci hlenu.  Tím pádem má pycnogenol potenciál jako terapeutické činidlo u alergického astmatu.

Chronická žilní nedostatečnost

Pycnogenol je velmi užitečný při chronické nedostatečnosti a souvisejících žilních poruchách, proti otoku nohou spojeným s cestováním letadlem a další. Klinické studie ukázaly, že může snížit edém nohou u CVI, snížit výskyt hluboké žilní trombózy a zlepšit hojení žilních vředů.

Pycnogenol a ADHD

Adrenalin (epinefrin) je jednou z molekul, která zprostředkovává reakci "boj nebo útěk", a u jedinců s ADHD bylo prokázáno, že mají v průměru pětkrát více adrenalinu než normálně. Podávání Pycnogenolu v dávce 1 mg na kg tělesné hmotnosti denně po dobu jednoho měsíce u 57 pacientů s ADHD vedlo k 25% snížení adrenalinu a snížení hyperaktivity ve srovnání s placebem v této studii.

Elasticita a hydratace kůže

Pycnogenol zlepšuje elasticitu kůže

Pycnogenol pomáhá pokožku v rovnováze, zabraňuje nerovnoměrnému opalování a zlepšuje pevnost a elasticitu kůže.

25 mg třikrát denně (celkem 75 mg Pycnogenolu) podávaný postmenopauzálním ženám po dobu 12 týdnů byla spojena se zvýšením elasticity kůže následkem zvýšené produkce kyseliny hyaluronové a hydratace kůže. Zlepšení elasticity kůže bylo zaznamenáno ve 6. týdnu a během celého zkušebního období

Pycnogenol zlepšuje hydrataci kůže

Ve studii u postmenopauzálních žen bylo při užívání Pycnogenolu zaznamenáno významné zlepšení hydratace pokožky ve 6. týdnu užívání s mírným oslabením ve 12. týdnu

Ženy, které měly v počátečním stavu suchou pokožku zaznamenaly celkové zlepšení, ale u žen bez suché pokožky nebylo zaznamenané statisticky výrazné zlepšení hydratace pokožky.

Pycnogenol snižuje křečové žíly

U žen, které užívaly Pyknogenol v dávce 100 mg / denně po dobu šesti měsíců, byly výrazně sníženy otoky nohou, pavučinové a křečové žíly. Tyto účinky byly ještě výraznější než účinky pozorované u elastických kompresních punčoch.

Pycnogenol pomáhá v léčbě ran a zjizvení

Pycnogenol zlepšil čas hojení ran a snížil velikost jizvy z rány o 20% u potkanů

Imunita

Pycnogenol potlačuje viry

Bylo zjištěno, že extrakt borové kůry snižuje replikaci virů (virovou myokarditidu) v srdcích myší 32 násobně

Pycnogenol působí proti běžnému nachlazení

Užívání Pycnogenolu snížilo počet dní v pracovní neschopnosti, snížilo potřebu užívat léky bez předpisu a vedlo v kratší počet dnů vnímání nachlazení ve srovnání s těmi, kteří extrakt neužívali.

Mozek a kognitivní činnost

Pycnogenol chrání neurony

Pycnogenol pomáhá zabráňovat odumírání nervových buněk (neurodegenerace) u myší.

Pycnogenol zlepšuje kognitivní činnost

Zlepšení kognitivních výkonů a schopnosti učení byl zaznamenán u studentů během testování na univerzitách.

Pycnogenol pomáhá proti hučení v uších (Tinnitus)

Vedlejší účinky a interakce

Pycnogenol je u většiny populace bezpečný, pokud je užíván v dávkách od 50 mg do 450 mg denně po dobu až 6 měsíců, i když může u obzvlášť citlivých osob způsobit závratě, střevní potíže, či bolest hlavy

Léky, které snižují imunitní systém (imunosupresiva) interagují s pycnogenolem, který zřejmě zvyšuje imunitní systém. Zvýšením imunitního systému může pycnogenol snížit účinnost léků, které snižují imunitní systém. Nejlepší je předejít použivání pycnogenolu v případě autoimunních onemocnění, jako je roztroušená skleróza (MS), lupus (systémový lupus erythematodes, SLE), revmatoidní artritida (RA) nebo jiné stavy.