Horny Goat Weed (Škornice, Epimedium) - Účinky, Dávkování, Bezpečnost

Epimedium sagittatum

Epimedium, známý jako Horny Goat Weed, je tradičně využíván jako afrodisiakum a proerektilní doplněk  v tradiční čínské medicíně, a je znám tím, že zvyšuje testosteron u zkoumaných zvířat (zatím nebylo zkoumáno u lidí). Může mít také další prospěšné působení jako posílení kognitivní činnosti, zvýšení kostní hmoty a ochrana srdce a neuronů.

Složení a struktura

Škornice (Epimedium), někdy také nazývaná "bylina prostopášného kozla", nebo v angličtině Horny Goat Weed koza Weed je běžný název rostlinného rodu Epimedium z rodiny Berberidaceae. Název se odvozuje z příběhů pozorovaných u koz a ovcí, které se po spásání škornice, rostoucí blízko jejich pastvin, začaly chovat poněkud jinak :). Horny Goat Weed se prodává zejména ve formě obyčejného sušeného prášku, nebo jako doplněk standardizovány na obsah Ikariinu, který je považován za hlavní účinnou látku, zodpovědnou za mnoho přínosů této rostliny.

Škornice obsahuje mimo jiné tyto látky :

• Icariin, prenylovaný diglykosidový flavonoid považovaný za účinnou látku
• Sloučeniny Epimedium A, B a C (Strukturálně podobná sloučenina jako Icariin)
• Quercetin
• Ikariosid A a B
• Anhydroikaritin a desmethylanhydrokaritin
• Sagittakosid B
• Diphyllosid A a B

Dalšími sloučeninami s podobnou strukturou jako Icariin je Icaritin a desmethylicaritin, které jsou také obsaženy v přípravku horny goat weed (škornice). 

Absorpce

Ikariin není příliš stabilní sloučeninou v lidském střevě kvůli přítomnosti enzymů, které jej metabolizují. Spolu s dalšími třemi sloučeninami jako Epimedin A, B a C, se v prostředí střeva rychle hydrolyzují do svých metabolitů. Bylo zjištěno, že zvýšení absorbce lze dosáhnout například  použitím inhibitoru enzymu laktázy. Bez uvedeného inhibitoru laktázy je biologická dostupnost smotného Icariinu přibližně 12%. 

Neuroprotekce

Ikariin má také schopnost působit jako neuroprotektivní látka inhibicí prooxidačních a prozánětlivých markerů v reakci na stres a může zmírnit kognitivní pokles. Studie in vitro naznačují, že může také chránit neurony před poškozením a působit proti stárnutí. Vysoká dávka Icariinu byla spojena se zlepšením antioxidačních enzymů, jako je superoxid dismutáza a glutathion.  V jedné studii bylo prokázáno, že působí ochrannými účinky prostřednictvím exprese SIRT1 a následně PCG-1a.

Osteoporóza

Studie in vitro naznačují, že Icariin je při prevenci osteoporózy účinnější než Genistein, protože více zvyšuje tvorbu kostí. Podobné účinky byly pozorovány i u potkanů. Jedna studie byla provedena u postmenopauzálních žen s kombinací sójových isoflavonů (Genistein v dávce 3 mg, Daidzein v dávce 15 mg) s Icariinem v dávce 60 mg denně po dobu 2 let a ztráta kostní denzity byla výrazně zmírněna.

Estrogen

V jedné studii vedlo užívání Horny Goat Weed u postmenopauzálních žen ke zvýšení hladin estrogenů. Samotný Icariin nevyvolává estrogenní účinky, ale jeho metabolity Icaritin a desmethylikaritin ano, účinky samotného Icariinu na estrogen nejsou jasné. Samotné sloučeniny Ikaritin a desmethylikaritin se nacházejí v listech škornice. 

Další studie u mužů, která užívala extraktu z Epimedium Pubescens, nenalezla během sledovaného období žádnou estrogenicitu.

Možné vysvětlení výše uvedených výsledků (estrogenicita u žen, ale ne mužů) může spočívat v Icariinu a příbuzných sloučeninách, které mají estrogenní i antiestrogenní účinky a konečný výsledek závisí na tom, zda jej užívá muž, či žena.

Testosteron

Jedna studie s použitím Icariinu během 7 dní zaznamenala, že v chemicky kastrované skupině potkanů (průměrná hladina testosteronu 0,78 +/- 0,44 ng / ml) došlo k zvýšení hladiny testosteronu na téměř trojnásobek (10,93 +/- 2,03 ng / ml) kontrolní skupiny (3,01 +/- 0,41 ng / ml). 

Dávka icariinu použitá v této studii po přepočtu na člověka na základě konverzních poměrů vychází přibližně na 12,8 mg icariinu na kg tělesné hmotnosti.

Erektilní působení

Icariin je selektivní inhibitor PDE5 (enzymu) podobně jako například Sildenafil (Viagra) či Tadalafil (Cialis).  Icariin má přibližně 100krát větší afinitu k PDE5 než k jiným PDE izoformám. Při dávce 10 mg / kg tělesné hmotnosti u myší Icariin vykazuje proerektilní vlastnosti a zdá se, že má vyšší účinnost při opakovaných dávkách. Ve studii užívání icariinu po dobu 30 dní při dávce 110 mg u mužu s hmotností 70 kg korelovalo se zlepšením erektilní dysfunkce. 

Díky inhibici PDE5 se Icariin jeví jako silná pro-erektilní látka. Ikariin může rovněž podporovat signalizaci oxidu dusnatého zvýšením exprese enzymů NOS, které mohou spolupracovat s inhibicí PDE5.

Důležité je, že Icariin, i když je v porovnání na mg hmotnosti méně účinný než viagra (sildenafil), má mnohem větší afinitu právě k PDE5 enzymu (proerektilní) a mnohem méně k dalším PDE enzymům, kterých je dohromady zhruba 20, a které jsou důležité například pro oči nebo žaludek. Proto má také viagra a cialis mnoho nepříznivých vedlejších účinků jako je zhoršené či rozmazané vidění, nevolnost či žaludeční obtíže. 

Bezpečnost a toxicita

U Icariinu nebyly provedeny žádné toxikologické studie, i když nejvyšší dávka u krys je v současnosti v dávce 200 mg / kg tělesné hmotnosti Icariinu po dobu 7 dnů, která nevykazuje žádné známky klinické toxicity